Предметом изучения учеными ИХР РАН стал препарат дофетилид, назначаемый врачами для лечения гипертонии, при симптомах ишемической болезни сердца и аритмии. В настоящее время исследования дофетилида продолжаются, так как механизмы его действия до конца не изучены.
Растворимость является важнейшей характеристикой, которая определяет биодоступность и токсичность лекарственного соединения и, следовательно, влияет на его дозировку и форму выпуска. Эксперименты, проведённые сотрудниками ИХР РАН в рамках данной работы, показали, что исследуемое вещество плохо растворяется в водной среде. Один из способов повышения растворимости лекарственных препаратов заключается в использовании циклодекстринов, которые образуют водорастворимые комплексы с биоактивными веществами. Эта уникальная способность циклодекстринов позволяет применять их для инкапсулирования лекарственных препаратов.
В работе впервые были получены комплексы включения дофетилида с циклодекстринами (β-циклодекстрин, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин и сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина) в растворах, моделирующих физиологические среды организма, и в твёрдой форме.
Результаты исследований показали, что сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина повысил растворимость дофетилида в растворе в 18,2 раза, а в твёрдой дисперсии в 5,2 раз. Следует отметить, что 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин также можно применять в качестве вспомогательного вещества, поскольку растворимость препарата в растворе увеличилась в 11,8 раз, а в составе твёрдой формы – в 4,1 раза.
Таким образом, авторами предложен перспективный подход к улучшению биодоступности дофетилида путем создания новых лекарственных форм с использованием модифицированных циклодекстринов.
Ознакомиться с результатами исследования можно по ссылке: https://doi.org/10.1016/j.colsurfa.2024.134602
